钙离子通道拮抗剂能可以阻滞钙离子通道开放,阻滞钙离子内流,从而对心肌和血管起到以下作用。
第一,抑制心肌收缩力,当心肌收缩力减弱的时候,心肌做工减少,心肌耗氧量减少。
第二,负性频率和负性传导的作用,因为心脏的窦房结和房室结缓慢反应细胞,钙离子是使其去极化的主要负的离子,所以对钙离子通道拮抗剂很敏感,比如说维拉帕米,地尔硫䓬,可以使窦房结和房室结四期除极化速率降低,从而有抑制失常性心动过速的作用。
第三,对平滑肌作用,平滑肌没有肌钙蛋白,当平滑肌兴奋的时候膜外的钙离子进入细胞内,引起肌浆网的钙离子释放到肌浆中,钙离子与肌浆的钙调蛋白相结合,与骨骼肌中的肌钙蛋白c相似。钙离子与钙调蛋白结合的复合物,可以激活粗丝中的肌凝蛋白的头部的轻链,进而激活剂肌凝蛋白头部的ATP酶,从而发生收缩。