酚妥拉明是竞争性非选择性的α1和α2受体阻滞剂。酚妥拉明作用持续时间较短,它可以阻断α1和α2受体,引起血管扩张,血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果就会导致体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低。通过阻滞α2受体可以增加去甲肾上腺素、肾上腺素的释放,引起心肌收缩力和心动过速。酚妥拉明还可以降低肾的灌注压,引起钠水潴留。
由于有阻挡α受体的效果,可以增加神经元的去甲肾上腺素、肾上腺素的释放,可以增强心肌的收缩力和速率,所以酚妥拉明被广泛应用于高血压危象、肺源性心脏病合并心力衰竭、嗜铬细胞瘤的诊断实验、再灌注性心律失常和控制嗜铬细胞瘤患者出现高血压危象中。