普萘洛尔治疗心绞痛的机制是阻断心脏β受体,可使心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降,心腔容积增大,但不能够对抗CA2+,洋地黄和茶碱所引起的心脏兴奋。对正常人休息状态时心脏的抑制作用较弱,但当心脏交感神经张力增高时,如运动或病理情况则对心脏的抑制作用明显。
β受体阻滞药还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的PR间期,延长心房和房室结传导时间。心绞痛大多数病人尤其是稳定型心绞痛病人,经治疗后症状可缓解或消失,触发性心绞痛,恶化型心绞痛和卧位型心绞痛,变异型心绞痛和中间综合征中的一部分可能会发生心肌梗塞。