钙拮抗剂主要阻滞心血管细胞膜上的钙通道,干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平,心肌细胞内钙内流减少导致心肌收缩力减弱,平滑肌细胞钙内流减少导致平滑肌松弛,扩张血压下降。临床上常用的钙拮抗剂有硝苯地平,地尔硫卓和维拉帕米,上述三种钙拮抗剂除有共同的作用机理以外,还有各自的特点。
硝苯地平主要作用于血管平滑肌导致血管扩张,血压降低,主要用于治疗高血压和冠心病患者,对于血管痉挛所致的变异心绞痛亦有特效。
地尔硫卓有较强的松血管平滑肌作用,同时可以通过减少窦房节细胞的钙内流而起到减慢心率的作用,故该药多用于冠心病心绞痛的治疗,对于劳力型,混合型或变异型心绞痛均有良好的效果。
维拉帕米主要作用于窦房结,房室结细胞的钙离子内流,窦房结和房室结自律性下降,达到减慢心率和降低传导的作用,用于治疗冠心病心绞痛外,主要用于治疗快速型室上性心动过速等。