按照药理作用分为第一代和第二代抗精神病药物。
（1）第一代抗精神病药物主要通过阻断多巴胺D2受体产生治疗的作用，主要包括氯丙嗪、硫利达嗪、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇。
其中低效价药物镇静作用强，抗胆碱能作用明显，对心血管和肝功能影响较大，锥体外系不良反应较小，治疗剂量比较大，以酚噻嗪类的氯丙嗪为代表药物，氯丙嗪使用历史久远，过去被视为抗精神病药的参照药，但因其效价低，且有多方面药理作用而容易出现不良反应，故临床使用逐渐减少。
（2）第二代抗精神病药物：最近30年出现的许多化学结构完全不同的药物的统称，通过平衡阻滞5-羟色胺与多巴胺D2受体产生治疗作用，锥体外系不良反应轻。主要药物有舒必利、氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、帕利哌酮、齐拉西酮、阿立哌唑。
这些药物不仅对精神分裂症阳性症状的疗效与氟哌啶醇相当，同时研究结果显示对于慢性精神分裂症的总体疗效、阴性症状的疗效都优于第一代抗精神病药物，这类药物也适用不能耐受第一代抗精神病药物的不良反应或发生迟发性运动障碍的患者。
近几年国际上有很多第二代抗精神病药物在儿童患者中应用的对照研究，国内也有类似研究，结果提示：这类药物适用于儿童少年精神分裂症患者，且有很好的疗效和安全性。尽管如此，临床医生在使用过程中一定要将药物的疗效和不良反应如实告诉家长，征得同意后小心使用。
