抗代谢类的细胞毒性药也是属于细胞毒类的药物一种,它的化学结构多和机体正常代谢物质比如叶酸、嘌呤碱等相似,但是不具有其功能可以在体内取代有关代谢物质的位置,从而干扰DNA的合成,阻滞增长旺盛的癌细胞分裂增殖。多数处于细胞周期特异性的药物主要作用于细胞周期的s期。
药物在阻止癌细胞分裂增殖的同时,对机体正常增值比较快的骨髓、胃肠粘膜、生殖系统、毛囊等也有较强的抑制作用,引起白细胞减少、恶心、呕吐、口腔炎、脱发、致其睾丸萎缩、精子减少、肝肾毒性,毒性反应比烷化剂要小一些。应用时也需要注意:孕妇、哺乳期的女性禁用,定期检查白细胞计数和分类计数,定期检查肝肾功能。