胰岛素增敏剂根据其化学结构又称噻唑烷二酮(TZD)类口服降血糖药物,因其名称中均有格列酮字,又称之为格列酮类药物。
常见的胰岛素增效剂有曲格列酮、吡格列酮、环格列酮和罗格列酮等,其中曲格列酮因对肝脏的毒害作用而被禁用。现临床上主要有罗格列酮、吡格列酮。
胰岛素增敏剂又称“胰岛素增敏因子”,它是过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)的激动剂,使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加,促进细胞对葡萄糖利用。其作用机制为:能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰岛细胞对胰岛素的分泌反应。减轻胰岛素抵抗,改善B细胞功能,改善糖代谢。