血浆蛋白结合率是指药物吸收入血液后多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率。

在正常情况下各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型,而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位,使其他药物不能得到充分的结合,以致后者的游离部分增多,药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义,因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物,以防止药物自结合部位置换下来,使药效增强,常具有一定的危险性。血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。

可以通过平衡透析法、微透析法、超滤法、超速离心法等方式进行测定。

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